叶酸修饰改性技术
技术概述:
叶酸(Folic Acid, FA)是一种水溶性维生素,具有高度亲和力的叶酸受体(Folate Receptor, FR)广泛表达于多种肿瘤细胞表面(如卵巢癌、乳腺癌、肝癌等),而在正常细胞中表达较少。因此,通过叶酸对载体进行修饰,能实现主动靶向识别与精准递送,广泛应用于*肿瘤药物传输、基因载体系统、荧光成像探针等领域。
定制修饰技术路径:
叶酸分子含有一个α-羧基,可以通过EDC/NHS活化生成活性酯,与含氨基材料发生酰胺键连接。
也可先将叶酸修饰为FA-NHS、FA-PEG-COOH、FA-PEG-NH₂等衍生物,提高偶联效率与结构柔性。
靶向载体修饰方法:
聚合物: 与PEG、PLGA、PCL、PEI、PAMAM、壳聚糖等共价偶联;
脂质体/微粒: FA-PEG-DSPE嵌入脂质双层;
无机纳米粒: FA接枝到金纳米粒、氧化铁、石墨烯等纳米材料表面。
优化参数:
FA与载体的摩尔比调控:一般在1:5 ~ 1:20之间;
使用亲水性PEG链(1000~5000 Da)提升修饰效率和生物稳定性;
反应控制在pH 6~7.5,避免FA分解或氧化。
修饰验证:
UV-Vis(280/360 nm)验证FA接枝;
FTIR、¹H-NMR验证结构;
荧光标记FA进行细胞靶向性观察(如FA-FITC)
常用试剂:
FA、FA-NHS、FA-PEG-NHS、FA-PEG-COOH
EDC、NHS、DMSO、DMF
载体材料:PLGA-NH₂、CS-NH₂、DSPE-PEG-NH₂、PEI、PAMAM
应用场景:
肿瘤靶向药物递送系统(如FA-PLGA-DOX)
靶向成像纳米探针(FA修饰量子点、金纳米棒)
基因传递系统(FA-PEI、FA-PAMAM)
智能响应性治疗平台(FA修饰水凝胶、微球)
产地:西安齐岳生物
用途:科研
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司专注于荧光材料,peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、PEG衍生物、共聚物及光电功能材料的定制合成服务。公司拥有成熟的有机合成、生物合成与分子修饰平台,提供从结构设计、工艺开发到纯化表征的一站式定制方案。
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
相关推荐
紫杉醇-二十二碳六烯酸前药 PTX-DHA
氧化还原敏感的紫杉醇-油酸前药
PTX-S-OA 单硫醚键-氧化还原敏感的紫杉醇-油酸前药
PTX-2S-OA 间隔双硫醚键-氧化还原敏感的紫杉醇-油酸前药
PTX-S-S-OA 二硫键-氧化还原敏感的紫杉醇-油酸前药
N3‑TK‑COOH 含有硫缩酮键的紫杉醇前药
PTX‑TK‑N3 活性氧敏感的紫杉醇小分子前药