甘露糖修饰雷公藤红素（Man-Cel）定制技术

甘露糖修饰雷公藤红素（Mannose-Triptolide, 简称Man-Cel） 是一种具有靶向巨噬细胞/树突细胞能力的糖基化药物衍生物。通过甘露糖与雷公藤红素（Triptolide, TP）共价连接，能提高其在炎症组织或肿瘤免疫细胞富集区域的聚集能力，减小毒性、改善药效。

1. 技术核心原理

雷公藤红素（TP）：三萜类免疫抑制剂，活性显著，但毒性强、水溶性差；

甘露糖（Mannose）：靶向C型凝集素受体（如CD206、DC-SIGN），高度表达于M2型巨噬细胞和树突状细胞表面；

Man-Cel 构建目标：实现雷公藤红素的靶向递送与控释，降低其对正常细胞的毒性。

2. 合成策略

a. Mannose预活化

将甘露糖转化为还原型并进一步活化为含醛基或带羧基的衍生物；

也可接枝linker如PEG、丁二酸用于后续偶联。

b. 雷公藤红素修饰

TP分子中具有羟基/醛基/酮基活性位点；

可与甘露糖通过缩合反应形成酯键或酰胺键；

常用交联剂：EDC/NHS、DCC、马来酰亚胺等。

c. 引入连接臂（Linker）

常使用PEG（如PEG200、PEG1000）作为柔性间隔臂，提升构象自由度；

可进一步修饰 pH/酶敏解链结构，实现控释。

d. 纯化与验证

采用层析（硅胶、Sephadex）、HPLC提纯；

结构确认采用NMR、LC-MS、FTIR、UV等分析方法。

3. 应用方向与优势

炎症性疾病靶向治疗：如风湿性关节炎、肠炎；

肿瘤免疫调节：选择性作用于免疫抑制性M2巨噬细胞；

系统毒性降低：通过靶向递送避免非特异性毒副作用；

长循环/稳定性提高：PEG化修饰增强体内稳定性。

4. 可扩展功能

Man-Cel纳米化：将Man-Cel载入脂质体、PLGA、SiO₂、蛋白纳米粒等平台；

多糖包覆：以壳聚糖、海藻糖为壳层，提高稳定性与细胞摄取；

联合递送系统：与siRNA、抗体、PD-L1抑制剂共载，实现多靶点干预。

5. 定制服务参数

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片，脂质体，纳米材料，荧光材料，peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

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