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肝素-去氧胆酸偶联物,Heparin–Deoxycholic Acid Conjugate,Hep-DOCA的合成
发布时间:2025-07-09     作者:zhn   分享到:

肝素-去氧胆酸偶联物(Hep-DOCA)

中文名称: 肝素-去氧胆酸偶联物
英文名称: Heparin–Deoxycholic Acid Conjugate(Hep-DOCA)

简介:
Hep-DOCA是一种结合*凝血功能与胆汁酸亲脂结构的两亲性高分子药物载体。肝素(Heparin, Hep)是阴离子多糖,具有良好生物相容性与*凝血、*肿瘤转移活性;去氧胆酸(Deoxycholic acid, DOCA)为胆汁酸类化合物,天然存在于人体内,具有亲脂性结构,能够促进肠道吸收并改善药物脂膜通透性。二者的结合形成Hep-DOCA,具备良好的自组装能力,可形成纳米粒包载疏水性药物。


合成方法:
通常采用EDC/NHS方法将DOCA的羧基活化,与Hep的氨基反应,生成酰胺键。

关键步骤包括:

将DOCA在DMSO中溶解并活化;

将活化产物加入Hep溶液中缓慢反应(控制温度、防止肝素降解);

经透析除去小分子杂质,冻干获得纯净的Hep-DOCA。


结构特点与优势:

两亲性结构:具备自组装形成胶束或纳米粒能力;

改善生物利用度:促进难溶药物的溶解度与吸收;

靶向能力:DOCA可与胆汁酸受体(ASBT、NTCP等)结合,具备肠上皮或肝细胞靶向潜力;

*肿瘤辅助功能:肝素本身具有生物作用。


应用方向:

肿瘤靶向递药系统,如DOX、PTX、SN38载体;

肠道药物递送(口服肝靶向);

生物医用胶束构建;

联合治疗纳米平台设计。


肝素-去氧胆酸偶联物

产地:西安齐岳生物

用途:科研 

以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研  

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