肝素-去氧胆酸偶联物(Hep-DOCA)
中文名称: 肝素-去氧胆酸偶联物
英文名称: Heparin–Deoxycholic Acid Conjugate(Hep-DOCA)
简介:
Hep-DOCA是一种结合*凝血功能与胆汁酸亲脂结构的两亲性高分子药物载体。肝素(Heparin, Hep)是阴离子多糖,具有良好生物相容性与*凝血、*肿瘤转移活性;去氧胆酸(Deoxycholic acid, DOCA)为胆汁酸类化合物,天然存在于人体内,具有亲脂性结构,能够促进肠道吸收并改善药物脂膜通透性。二者的结合形成Hep-DOCA,具备良好的自组装能力,可形成纳米粒包载疏水性药物。
合成方法:
通常采用EDC/NHS方法将DOCA的羧基活化,与Hep的氨基反应,生成酰胺键。
关键步骤包括:
将DOCA在DMSO中溶解并活化;
将活化产物加入Hep溶液中缓慢反应(控制温度、防止肝素降解);
经透析除去小分子杂质,冻干获得纯净的Hep-DOCA。
结构特点与优势:
两亲性结构:具备自组装形成胶束或纳米粒能力;
改善生物利用度:促进难溶药物的溶解度与吸收;
靶向能力:DOCA可与胆汁酸受体(ASBT、NTCP等)结合,具备肠上皮或肝细胞靶向潜力;
*肿瘤辅助功能:肝素本身具有生物作用。
应用方向:
肿瘤靶向递药系统,如DOX、PTX、SN38载体;
肠道药物递送(口服肝靶向);
生物医用胶束构建;
联合治疗纳米平台设计。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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