RGD-Sunitinib：苏尼替尼修饰*血管生成肽定制合成技术

中文名称：RGD肽偶联苏尼替尼*血管生成靶向递送定制技术
英文名称：RGD-Sunitinib Conjugate Custom Synthesis Technology

技术概述：

该偶联物通过将*血管生成药物苏尼替尼（Sunitinib）与具有整合素αvβ3亲和力的RGD肽共价连接，提升其肿瘤新生血管靶向性与局部药效浓度，用于提高*肿瘤精准治疗效率。

合成流程：

RGD序列选择：

通常使用cRGDfK（环状）或GRGDSP；

末端含–NH₂或–SH官能团供偶联。

苏尼替尼修饰：

通过对氨基异吲哚环上进行酯化、酰胺化或点击化修饰形成Sunitinib–COOH或Sunitinib–N₃前体。

连接策略：

酰胺键连接：RGD–NH₂与Sunitinib–COOH；

点击连接：RGD–alkyne 与 Sunitinib–azide；

可加入PEG或水解连接桥控制释放。

质控方法：

HPLC收率控制 >90%；

LC-MS精确分子量检测。

应用方向：

靶向肿瘤新生血管抑制；

联合其他*肿瘤药物协同治疗；

成像/治疗双功能纳米系统（与Gd、Cy5等共修饰）。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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