mPEG-Phe-TK-Phe-hyd-DOX 甲氧基-酮缩硫醇-阿霉素前药

基本信息

mPEG-Phe-TK-Phe-hyd-DOX是一种基于PEG（聚乙二醇）修饰的阿霉素（DOX）前药，连接结构中包含Phe-TK-Phe酮缩硫醇响应段和水解性腙键（hyd），通过多段式设计实现ROS和水解双响应控释。

mPEG：增加水溶性和生物稳定性，延长循环时间

Phe-TK-Phe：ROS响应酮缩硫醇键

hyd（腙键）：酸敏水解键，增加靶向肿瘤微环境释放的特异性

DOX：广谱*肿瘤药物

结构特点

mPEG与Phe-TK-Phe链段通过酰胺键或酯键连接，Phe-TK-Phe的酮缩硫醇键对ROS敏感；DOX与肽链通过腙键（hydrazone）连接，能够在酸性环境下水解释放DOX。

功能机制

该前药利用多重响应机制：

ROS响应：肿瘤环境高ROS触发TK键断裂，结构破坏释放药物载体。

酸响应：肿瘤组织酸性微环境促使腙键水解，释放活性阿霉素。

PEG修饰：增加药物稳定性和生物分布的优化。

这种设计提升了药物的靶向性和安全性，减少正常组织毒性。

应用背景

mPEG-Phe-TK-Phe-hyd-DOX适用于肿瘤靶向治疗，尤其是在氧化应激和酸性肿瘤微环境中实现精准药物递送和释放。

研究进展

多项体内外研究验证其优良的控释性能和显著的*肿瘤活性。PEG修饰提高了血液循环半衰期，减少免疫识别，酮缩硫醇和腙键双响应增强了治疗的选择性。 

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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