新型替加氟前体脂质体（Tegafur）定制合成技术

技术概述

替加氟（Tegafur）是氟尿嘧啶（5-FU）前药，其转化慢、毒副作用小。为进一步提升其生物利用度和肿瘤靶向性，采用脂溶性修饰策略设计替加氟前药分子，如替加氟-硬脂酸酯（Tegafur-SA）或替加氟-磷脂衍生物，通过包载于PEG化脂质体系统，实现稳定、控释、靶向性良好的*癌前药纳米制剂。

合成与制备工艺

1. 替加氟前药设计

将Tegafur羟基与硬脂酸反应，酯化形成Tegafur-SA。

也可用DSPE-NHS或DOPE活性磷脂与Tegafur偶联形成脂溶性前药。

使用FTIR、1H NMR、MS进行结构鉴定。

2. 脂质体配方设计

脂质成分：HSPC/Chol/DSPE-PEG2000，质量比6:3:1。

若需靶向肿瘤部位，可引入DSPE-PEG-Folate或DSPE-PEG-GalNAc。

3. 脂质体制备方法

采用乙醇注入法或薄膜水化+挤出法：将前药与脂质共同溶解在乙醇中，注入PBS缓慢成脂质体。

用高压均质器控制粒径（<100 nm），适合EPR效应。

4. 药物释放行为

在模拟血液（pH 7.4）中缓释稳定，pH 5.5下酯键水解快速释放Tegafur。

可与5-FU酶协同使用提高代谢效率。

技术亮点

前药结构设计提升脂溶性与包载效率。

PEG化脂质体长循环，有利于肿瘤富集。

替加氟前体脂质体副作用更小，适合联合化疗平台。 

产地：西安齐岳生物

用途：科研

西安齐岳生物是一家在生物科技领域深耕细作、成果斐然的企业。公司拥有富有创新精神的科研团队，他们凭借深厚的专业知识和丰富的实践经验，不断探索生物科技的前沿领域。在产品方面，西安齐岳生物涵盖了生物试剂、化学试剂、纳米材料等众多品类。这些产品性能稳定，广泛应用于科研院校的课题研究、医药企业的药物研发以及工业生产的检测分析等多个场景，为推动相关领域的发展提供了有力支持。

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