顺铂-胆固醇复合物（Cisplatin-Cholesterol）定制合成技术

一、设计理念

顺铂（Cisplatin，Pt(II)）因其 DNA 杂交桥断裂作用广泛用于癌症治疗，但自由铂毒性大、分布非靶向。将顺铂转化为 Pt(IV) 配合物（较稳定）并与胆固醇结合，形成脂质兼氧化还原响应型前药，可实现脂质体包裹与特异递送。

二、合成步骤概述

首先将 Cis-Pt(II) 氧化为 Pt(IV) 配合物（如二乙酸铂 IV）手性稳定；

合成胆固醇衍生的羧酸配体（如胆固醇-succinate）；

与 Pt(IV) 二羧酸配合形成铂-胆固醇配位结构；

反应常在中等温（35–60 °C）、含 DMF / 水混合体系中进行，pH 控于 4–6；

产物通过 dialysis 或柱层分离，除去未结合铂及残渣。

三、表征与评估

ICP-MS 或 AAS：测定铂含量和结合效率；

NMR 与 FTIR：验证结构和配体结合形式；

粒径与Zeta 电位分析：若包覆于脂质体或纳米颗粒中，则测定物理稳定性；

体外释药实验：模拟内体酸性环境诱导 Pt(IV) 还原为活性 Pt(II)；

细胞毒性测试：比较偶联物与自由顺铂的 IC50、跨膜摄取和DNA损伤指标。

四、应用与优势

Pt(IV) 系前药比Pt(II)稳定，实现延迟释放；

胆固醇增加载体膜融合能力，适合包封于脂质体系统；

配置针对 sigma 受体或 LDLR 的靶向递送；

减低肾毒性、心脏毒性，提升疗效指数。

五、技术优化要点

控制 Pt(IV) 与胆固醇配体摩尔比（如 1:2 或 1:4）；

平衡 pH 和温度以保证 Pt(IV) 不分解；

若用于脂质体包裹，则优化胆固醇/磷脂比例、制粒与包封率。

整体而言，顺铂-胆固醇复合物技术通过结合金属药物化学和脂质载体设计，实现更稳定、安全、靶向的铂类前药体系，前景可用于靶向治疗载体构建。 

产地：西安齐岳生物

用途：科研

包装：瓶装

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司专注于荧光材料，peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、PEG衍生物、共聚物及光电功能材料的定制合成服务。公司拥有成熟的有机合成、生物合成与分子修饰平台，提供从结构设计、工艺开发到纯化表征的一站式定制方案。 

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

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