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DOTAGA-tetra (t-Bu ester),817562-90-6一种功能化大环螯合剂衍生物
发布时间:2025-08-19     作者:zy   分享到:

英文名 (R)-tert-Bu4-DOTAGA

CAS号 817562-90-6

分子量 700.90300

分子式 C35H64N4O10

熔点 N/A

DOTAGA-tetra (t-Bu ester)

DOTAGA-tetra (t-Bu ester) 是一种功能化大环螯合剂衍生物,属于 DOTA家族的改良结构。DOTAGA 全称为 1,4,7,10-四氮环-1-(glutamic acid)-7,10-二乙酸,其核心结构在 DOTA 的基础上通过引入 谷氨酸支链(glutamate arm) 提高了螯合能力和金属复合物的水溶性。四个羧酸基团被 叔丁酯(t-Bu ester) 保护,使其在有机合成和生物偶联中表现出高稳定性和可控反应性。DOTAGA-tetra (t-Bu ester) 的化学式为 C40H63N5O12(取决于保护状态),分子量较大,但其功能性和反应可控性使其在螯合剂和分子成像研究中具有独特优势。

在应用方面,DOTAGA-tetra (t-Bu ester) 主要涉及以下领域:

放射性标记与核医学成像:通过叔丁酯去保护,释放自由羧酸后,DOTAGA 可与放射性金属离子形成高度稳定的复合物。常用于 PET/SPECT 放射性示踪剂 和 放射免疫治疗(RIT) 中,尤其是结合抗体、肽或蛋白质后的金属配合物能够实现高特异性靶向和体内稳定成像,辅助疾病诊断和疗效评估。

磁共振造影剂(MRI):DOTAGA 的多羧酸和大环骨架设计可与 Gd³⁺ 螯合,形成高旋转相关时间的稳定复合物,改善 MRI 对比剂性能。t-Bu 酯保护允许在合成或偶联过程中保持化学稳定性,最终去保护获得活性羧酸用于金属结合。

生物分子偶联与功能化:DOTAGA-tetra (t-Bu ester) 可在保护状态下进行各种化学修饰,例如通过支链上的羧基与氨基化合物或抗体偶联。偶联完成后去保护,再进行金属螯合,实现功能化抗体或多功能探针构建。该策略广泛用于生物分子标记、荧光探针修饰及药物载体开发。

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