脂质体包药定制服务——服务内容介绍

西安齐岳生物提供的脂质体包药定制服务面向科研院校、药企研发部门及创新生物技术团队，提供从处方设计、制备工艺到质控表征的一站式脂质体药物递送体系定制方案。服务覆盖小分子、核酸类、蛋白、多肽及多功能组合体系，确保高封装率、高稳定性及可重复性。 

一、处方设计与体系优化

根据客户需求及药物理化性质，提供全流程处方开发：

1. 脂质组成定制

DSPC、HSPC、DPPC、DOPC 等磷脂体系

胆固醇比例调控

PEG化修饰（DSPE-PEG2000、DSPE-PEG-Mal、DSPE-PEG-NHS 等）

靶向配体修饰：RGD、叶酸、cRGD、抗体片段、肽序列等

pH 响应、氧化响应、还原响应脂质设计（Hyd-PEG、SS-PEG 等）

2. 药物类型适配

疏水小分子药物（如紫杉醇、顺铂前药、叶酸衍生物等）

亲水小分子（如DOX·HCl、抗生素类）

核酸类：siRNA、mRNA、ASO、pDNA

蛋白与多肽（胰岛素、生长因子、抗肽类药物）

荧光、磁性、光敏剂复合体系（成像/治疗双功能）

3. 功能化脂质体方案开发

靶向脂质体

长循环脂质体（Stealth Liposomes）

pH/酶/还原响应释放系统

光热/光敏协同脂质体（ICG、Ce6 负载）

外加磁场增强蓄积（Fe₃O₄@Lipo 复合） 

二、脂质体制备服务

我们提供专业、灵活、可放大的脂质体制备服务，面向科研、药物开发、靶向递送验证以及动物实验前制剂制备。根据客户需求，可从小试量到克级放大生产，实现粒径、PDI、包封效率和稳定性的全面可控。为了满足不同药物、不同应用场景的技术要求，我们建立了多种成熟的脂质体制备工艺，可适配亲水、疏水药物以及核酸类分子，并可进一步结合PEG修饰、靶向配体修饰及功能化脂质设计。

制备方式对比表

制备方式与适用场景

1. 超声/薄膜水化法（实验室通用方法）

薄膜水化法属于最经典、最广泛使用的脂质体构建方式。将脂质在有机溶剂中形成均匀薄膜，水化后再通过超声或机械分散形成脂质体。
优势：

灵活性高，适用于绝大多数常规药物

操作简单，适合早期项目快速验证

可获得数十毫克级别样品
适用场景：
小分子药物、多肽、疏水药物早期探索及参数筛选。

2. 挤出法（高度均一的中小粒径脂质体）

通过聚碳酸酯微孔膜挤出，可精确控制粒径和均一性。
优势：

粒径均一、PDI 极低

可制备 50–300 nm 范围脂质体

适用于成像脂质体、表面修饰脂质体
适用场景：
需要严格粒径控制的靶向递送、体内动物实验、药效学研究。

3. 微流控法（适合核酸和高端配方）

微流控技术通过控制流体速度和混合比，实现纳米脂质体的精准形成。
优势：

粒径更可控（30–200 nm）

单分散性好，批次差异极低

特别适用于 siRNA / mRNA 等核酸
适用场景：
核酸递送、脂质纳米粒（LNP）制备、高端药物开发。

4. 大规模制备（升级服务）

对于进入动物实验、临床前研究或生产放大的项目，我们提供从克级到十克级的放大制备路线及工艺优化。
优势：

可提供工艺放大设计

支持 SOP 输出

批间一致性强
适用场景：

药物评价、长期项目、稳定批次需求。

三、脂质体包封率与载药量优化

针对不同药物，提供：

被动包封 / 活化包封（如硫酸铵梯度法）

阴离子梯度包封

反向蒸发 / 冷冻复溶包封

核酸电荷复合包封技术（阳离子脂质 DOTAP、DODAP 等）

包封率可根据需求提升至 ≥80%（小分子）或 ≥90%（核酸）。 

三、典型项目案例

下面为你展示 3 个具有代表性的定制案例，覆盖科研客户常见需求方向。 

案例 1：DOX·HCl 负载 PEGylated 脂质体（*肿瘤）

客户需求

用于肿瘤模型小鼠成像与治疗，需要：

粒径 100 nm 左右

高包封率

可稳定循环 24 h 以上

注射后肿瘤部位荧光成像可视化

技术方案

配方：HSPC / Chol / DSPE-PEG2000

工艺：硫酸铵梯度法主动包封

粒径控制：挤出法（100 nm 孔径膜）

加工：DiR 荧光染料共载，用于成像

交付结果 

粒径：102 ± 5 nm

PDI：0.12

包封率：92%

Zeta：−15 mV

血清稳定性：48 h 内粒径变化<10%

成像效果：肿瘤区域 8 h 荧光信号增强

客户用途

用于验证“增强 EPR 富集与长循环性能”，已用于基金申报与 SCI 投稿。 

案例 2：siRNA 负载阳离子脂质体（基因沉默研究）

客户需求

用于体外转染与体内基因沉默实验，要求：

siRNA 高包封率（≥90%）

粒径 60–90 nm

RNA 稳定性强

具备肿瘤主动靶向能力（RGD）

技术方案

脂质：DODAP / DSPC / Chol / DSPE-PEG-RGD

工艺：微流控法（N/P 比精准控制）

优化：加入可质子化脂质以提升胞内逃逸

交付结果

粒径：78 nm

PDI：0.10

包封率：94%

RNase 保护：>95%

入胞效率：约 3 倍于未修饰脂质体

靶向性：RGD 修饰提高肿瘤富集 2–3 倍（客户回执数据）

客户用途

用于探索特定肿瘤相关基因的沉默机制，在细胞和动物水平完成验证。 

案例 3：ICG / Ce6 多功能光动力脂质体（PDT治疗）

客户需求

构建“光热 + 光动力”复合治疗脂质体，并要求具备深层成像功能，粒径约 150 nm。

技术方案

配方：DSPC / Chol / DSPE-PEG2000

加载：ICG（光热+成像）+ Ce6（光动力）

工艺：薄膜水化 + 复溶

关键：调控染料比例防止聚集猝灭（ACQ）

交付结果

粒径：148 nm，PDI 0.18

双光敏剂载药量高（ICG 8 wt%，Ce6 5 wt%）

光热效率：升温≥25℃/5min

ROS 生成能力稳定，光动力效率高

客户用途

用于深部肿瘤的联合光治疗研究，提供了可用于动物实验的成像与治疗平台。

四、体系表征与质控检测

交付前对每批样品进行标准化检测：

五、功能化与应用增强服务

为了实现多功能递送，可进一步定制：

1. 表面靶向修饰

多肽（cRGD、iRGD、RGD、TAT 等）

抗体 / 抗体片段

配体（FA、HA、糖基）

2. 多模态成像标签

荧光染料（DiI、DiR、FITC、Cy5.5）

MRI 对比剂（Gd³⁺、Fe₃O₄）

光声材料（AuNR、ICG） 

六、交付内容

每次定制可提供：

• 最终脂质体样品（客户指定粒径/浓度）

• 完整质控报告（可用于论文/项目申报）

• 处方配比与工艺参数（按协议可共享部分或全部）

• 表征图谱集（TEM、DLS、UV-Vis 等）

• 技术支持与方案优化沟通 

七、服务流程（标准化 SOP）

1. 需求沟通
   了解药物类型、目的、剂量、靶向需求等

2. 配方设计 + 工艺路线确定

3. 小试制备

4. 优化粒径 / 电位 / 药物包封率

5. 正式批次制备

6. 表征 + 数据报告

7. 交付样品、报告、配方参数

如客户需要，可提供 工艺 SOP 文件 + 数据分析报告 + 重复批次生产。

七、适用场景

药物递送机制研究

肿瘤治疗/成像模型研究

光动力、光热治疗

基因沉默 / mRNA 疫苗载体

复合纳米系统开发（核壳/多层结构） 

八、相关文献