【产品名称】:MC-Val-Cit-PAB-MMAE,CAS646502-53-6
【基本介绍】:
MC-Val-Cit-PAB-MMAE(CAS 646502-53-6)——特性与功能
化学结构与基本特性
MC-Val-Cit-PAB-MMAE 是常用的抗体药物偶联物(ADC)载药模块,其结构特点包括:
MC(Maleimidocaproyl)基团:末端含巯基反应性,可与抗体的巯基(Cys)共价结合,形成稳定的硫代酰胺键,实现高效偶联。
Val-Cit 二肽连接子(Valine-Citrulline):可被内源性蛋白酶(如 Cathepsin B)切割,实现靶向释放。
PAB(p-Aminobenzyloxycarbonyl)自消除单元:Val-Cit 被切割后触发 MMAE 的释放,保证药物在靶向细胞内发挥作用。
MMAE(Monomethyl auristatin E):高效微管抑制剂,可阻断微管聚合,导致肿瘤细胞周期阻滞和凋亡。
MC-Val-Cit-PAB-MMAE 设计为可通过巯基偶联抗体的载药中间体,是最经典的 ADC 药物模块之一。
功能特性与应用
ADC 构建与抗体偶联
MC 基团可与抗体或蛋白质的自由巯基反应形成稳定硫代酰胺键,实现 MMAE 高效偶联,广泛应用于各种 ADC 药物设计。可控药物释放
Val-Cit-PAB 单元确保 MMAE 仅在肿瘤细胞内释放,依赖于细胞内蛋白酶切割触发 PAB 自消除反应,降低系统毒性并提高 ADC 治疗选择性。稳定性与循环性能
MC 硫代酰胺键在体内稳定,可保证抗体偶联后的 ADC 在血液循环中的耐受性和药效持久性。广泛的 ADC 应用
MC-Val-Cit-PAB-MMAE 已被用于多个临床前和临床 ADC 药物平台,如 Brentuximab vedotin,成为现代抗体药物偶联技术的标准载药模块。抗肿瘤作用
通过抗体靶向,MMAE 可在肿瘤组织内特异性释放,抑制微管聚合,诱导肿瘤细胞凋亡,是高效靶向抗肿瘤药物的核心组成部分。
总结
MC-Val-Cit-PAB-MMAE 是通过巯基偶联抗体的经典 ADC 药物载荷模块,结合 Val-Cit-PAB 可控释放和 MMAE 高效毒性,被广泛用于抗体药物偶联物开发、肿瘤靶向治疗研究以及 ADC 药物平台构建。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

【基本信息】:
生产地:陕西·西安
纯度标准:≥95%(高纯级)
物理形态:粉末状固体
包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)
贮存要求:低温避光存储
特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!
【关于我们】:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专业从事生物科研材料研发与销售的高新技术企业,致力于为生命科学、纳米材料及化学研究等领域提供全面的产品和解决方案。公司主营产品涵盖合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、磁性纳米颗粒、纳米金、近红外荧光染料、荧光量子点、碳纳米管、石墨烯及多种功能高分子材料。凭借完善的质量管理体系、专业的技术支持和灵活的定制服务,公司已与众多科研院所和高校建立合作关系,持续助力科学研究与技术创新。
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