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MC-Val-Cit-PAB-MMAE 马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀E
发布时间:2026-03-30     作者:zyl   分享到:

中文名称:马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀E

英文名称:MC-Val-Cit-PAB-MMAE 

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

保存:冷藏

供应:西安齐岳生物科技有限公司

马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀E

1. 基本结构与特点

MC-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种 可用于抗体偶联药物(ADC)的细胞毒性药物单体,结构由四个主要部分组成:

马来酰亚胺己酰基(MC):提供与抗体上的巯基反应形成共价偶联的功能基团;

二肽连接子(Val-Cit):缬氨酸-瓜氨酸二肽是可被溶酶体酶(如 Cathepsin B)切割的酶敏感连接子,确保药物在靶向细胞内释放;

对氨基苄醇(PAB):作为自切割释放基团,在酶切后触发 MMAE 的释放;

单甲基澳瑞他汀E(MMAE):强效微管抑制剂,用于杀伤靶向细胞。

该化合物整体为疏水性小分子,可通过马来酰亚胺基团与抗体偶联形成稳定的 ADC,能够实现 靶向输送细胞毒药物。

2. 生物学功能与应用

MC-Val-Cit-PAB-MMAE 作为 ADC 的核心药物组件,主要特点和功能包括:

靶向性释放:通过酶敏感连接子 Val-Cit,确保 MMAE 仅在靶向细胞内释放,减少对正常组织的毒性;

高效细胞毒性:MMAE 作为微管抑制剂,可抑制靶向细胞分裂和增殖,发挥杀伤作用;

抗体偶联灵活性:马来酰亚胺基团可与抗体上的可还原巯基反应,实现稳定偶联,同时保留抗体的靶向能力;

临床研发潜力:MC-Val-Cit-PAB-MMAE 已广泛用于多种 ADC 的前沿研发,特别在肿瘤靶向治疗中显示出显著效果。

3. 实验应用与操作注意

偶联反应:在 pH 7-8 条件下与还原的抗体巯基反应,可形成稳定的共价连接;

储存条件:建议干粉状态低温避光保存,溶液状态下需在低温避光条件下短期使用;

安全性:该化合物为强效细胞毒性分子,实验操作必须在安全设施下进行,包括佩戴手套、护目镜和生物安全柜操作。

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