TAK-243（也称 MLN-7243）是进入临床前研究的 UBA1 抑制剂，特异性作用于泛素激活酶 E1。通过抑制泛素-激酶连接反应，阻断整个泛素化级联反应，从而扰乱细胞内蛋白稳态。
| 货号 | 规格 | 数量 | 价格 |
|---|---|---|---|
| Q-0356053 | 100mg |
1
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询价 |
| Q-0356053 | 250mg |
1
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询价 |
| Q-0356053 | 500mg |
1
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询价 |
| Q-0356053 | 1g |
1
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询价 |
| Q-0356053 | 5g |
1
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询价 |
17778955912
1521565887
1521565887@qq.comTAK-243（UAE / UBA1 抑制剂）
TAK-243（也称 MLN-7243）是进入临床前研究的 UBA1 抑制剂，特异性作用于泛素激活酶 E1。通过抑制泛素-激酶连接反应，阻断整个泛素化级联反应，从而扰乱细胞内蛋白稳态。
IC₅₀：约 1 nM；Ki：约 0.2 μM
机制特点：
抑制泛素激活反应；
诱导内质网应激、DNA 损伤与凋亡；
抑制 NF-κB 激活和 DNA 修复反应。
实验数据：
在 AML、鳞癌等细胞系中展现高效*增殖活性；
多种异种移植小鼠模型中显示*肿瘤作用；
药代动力学良好，口服及注射均适用。
储存建议：
粉末避光干燥保存于 −20°C；
溶液于 −80°C 长期保存；
推荐使用浓度：10–100 nM（体外实验）。
| 参数信息 | |
|---|---|
| 外观状态： | 固体或粉末 |
| 质量指标： | 95%+ |
| 溶解条件： | 有机溶剂/水 |
| CAS号： | N/A |
| 分子量： | N/A |
| 储存条件： | -20℃避光保存 |
| 储存时间： | 1年 |
| 运输条件： | 室温2周 |
| 生产厂家： | 西安齐岳生物科技有限公司 |
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EOAI-3402143 是一种多靶点去泛素化酶（DUB）抑制剂，选择性作用于 USP9X、USP24 和 USP5 等。
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USP7-IN-3 是一类选择性靶向 USP7（也称 HAUSP）的抑制剂。USP7 是调控 p53 稳定性的重要去泛素酶，其抑制剂通过削弱 MDM2 稳定性而间接增强 p53 水平，从而诱导细胞周期停滞和凋亡。
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ML364 是一种选择性、可逆性抑制 USP2 活性的化合物，IC₅₀ 约为 1.1 μM。USP2 能稳定 Cyclin D1，在多种肿瘤中过表达，其抑制可有效诱导细胞周期阻滞。
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SZL P1-41 是一种小分子 F-box 蛋白 Skp2 抑制剂。通过破坏 Skp2 与 Skp1 的结合，阻断 SCF（Skp1-Cul1-F-box）泛素连接酶复合体的形成，从而稳定 p27 等抑癌蛋白。
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